TERN-101和TERN-201的有效性在临床前动物模型中得以证实。

加州圣马特奥和中国上海(BUSINESS WIRE-美国商业资讯)——Terns Pharmaceuticals, Inc.和上海拓臻生物科技有限公司今天宣布,将在2019年欧洲肝脏研究协会(EASL)年会——国际肝病大会(4月10日-14日,奥地利维也纳)上公布两项重点项目的临床前数据。在一个临床前非酒精性脂肪性肝炎(NASH)模型中,TERN-101(法尼醇X受体激动剂)减轻了炎症、肝细胞气球样变和纤维化程度,TERN-201(SSAO/VAP-1抑制剂)降低了非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)活动评分(NAS)和纤维化程度。

 

“我们认为TERN-101和TERN-201有可能为NASH提供有价值的新疗法。NASH是一种暂无有效治疗手段的病症,我们在EASL上公布的数据进一步增强了我们的信心。”Terns首席医学官Erin Quirk博士说,“我们的两个重点项目都将如期在2019年产生临床数据,我们期待着持续推进临床研究,以实现我们为NASH和肝纤维化患者开发安全有效的联合疗法的目标。”

 

即将在EASL公布的研究信息如下:


题目:一种新型法尼醇X受体激动剂TERN-101在非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中减轻肝脏脂肪变性、炎症、肝细胞气球样变和纤维化

陈述代码:FRI-313

陈述环节:海报,NAFLD:实验和病理生理学

日期/时间:4月12日,星期五,上午9:00-下午5:00(欧洲中部夏令时间,CEST)

陈述者:Kevin Klucher博士


题目:一种新型氨基脲敏感胺氧化酶抑制剂TERN-201在非酒精性脂肪性肝炎啮齿动物模型中降低NAS和纤维化

陈述代码:FRI-314

陈述环节:海报,NAFLD:实验和病理生理学

日期/时间:4月12日,星期五,上午9:00-下午5:00(欧洲中部夏令时间,CEST)

陈述者:Kevin Klucher博士

 

海报“一种新型法尼醇X受体激动剂TERN-101在非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中减轻肝脏脂肪变性、炎症、肝细胞气球样变和纤维化”的主要亮点:

  • 在饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠NASH模型中,TERN-101剂量依赖性地提高了FXR介导基因的表达,显示出靶向活性,并诱导调控了脂质代谢、炎症和纤维化的调节通路。

  • TERN-101在所有测试剂量均显著降低了NAFLD活动评分(NAS),导致肝脏脂肪变性、肝细胞气球样变、炎症和甘油三酯水平降低,以及显著降低了肝纤维化水平。

 

海报“一种新型氨基脲敏感胺氧化酶抑制剂TERN-201在非酒精性脂肪性肝炎啮齿动物模型中降低NAS和纤维化”的主要亮点:

  • NAFLD活动评分(NAS)经TERN-201治疗后下降,在20 mg/kg剂量时NAS相比基线降低了42%,主要原因是减轻了肝细胞气球样变(相比基线减少了80%)。

  • TERN-201显著降低了大鼠纤维化模型中的肝脏炎症和纤维化程度。

 

法尼醇X受体(FXR)激动机制和TERN-101


FXR是肝脏和小肠中大量表达的一种核受体。胆汁酸(BA)是FXR的天然配体,胆汁酸与FXR的结合以及对FXR的激活对于调节BA合成、脂质代谢、炎症和纤维化的细胞通路的调控至关重要。科学界普遍认为,FXR激动机制和激活有望成为治疗非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的新型治疗模式。TERN-101是一种高效非胆汁酸类FXR激动剂,正在开发用于治疗NASH。


氨基脲敏感型胺氧化酶(SSAO)抑制剂和TERN-201


SSAO又名血管粘附蛋白-1(VAP-1) ,是具有双重功能的胺氧化酶,可通过生成过氧化氢(H2O2)增加氧化应激,并促进白细胞在肝脏中的募集,从而导致氧化应激增加、炎症和肝脏纤维化。表面SSAO水平在炎性组织的血管结构中有上调,可溶性SSAO水平在NASH患者中有升高。抑制SSAO有望成为治疗NAFLD、NASH和其他慢性纤维化肝病的有效药物。TERN-201是一种强效SSAO抑制剂,通过减少氧化应激和白细胞肝内募集,有用于治疗NASH的潜力。

 

关于Terns Pharmaceuticals


Terns Pharmaceuticals是一家处于临床阶段的全球性生物制药公司,专注于慢性肝病和癌症药物的研发,在加州圣马特奥(Terns Pharmaceuticals, Inc.)和中国上海(上海拓臻生物科技有限公司 Terns China Biotechnology)设有总部。公司正在通过多种模式推进一系列小分子候选药物的研发,用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症。 Terns利用其在疾病生物学,药物化学和临床开发领域的世界级专业能力,致力于为中国和其他全球市场的患者带来富有前景的全新疗法。

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