上海拓臻生物科技有限公司和Terns Pharmaceuticals, Inc.今日于《第九届全国非酒精性脂肪性肝病和酒精性肝病学术会议》(2019年6月14日-15日,北京)进行大会发言,介绍用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的SSAO抑制剂TERN-201项目的临床前研究结果,同时该论文演讲获得优秀论文一等奖。另一个重点项目FXR激动剂TERN-101的临床前和早期临床研究结果以书面形式在大会中发表。


公布的研究信息如下:

论文序号: 1366344

论文编号: PO-014 (自由发言)

论文题目: “新型SSAO抑制剂TERN-201在啮齿动物非酒精性脂肪性肝炎模型中降低NAS评分和肝纤维化程度”

作者: 张琼,Kevin Klucher,王宇锦,Yingzi Xu,Randall Halcomb,Martijn Fenaux,刘曜蓉,Erin Quirk


论文序号: 1366318

论文编号: PU-020 (书面交流)

论文题目: “FXR激动剂TERN-101在非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型及健康受试者中的研究”

作者: 张琼,Kevin Klucher,刘曜蓉,王宇锦,Randall Halcomb,Martjin Fenaux,Erin Quirk


自由发言“新型SSAO抑制剂TERN-201在啮齿动物非酒精性脂肪性肝炎模型中降低NAS评分和肝纤维化程度”的主要亮点为:

  • TERN-201是一种高效的、高选择性的SSAO抑制剂。

  • TERN-201可剂量依赖性改善大鼠纤维化模型的肝纤维化和炎症水平、并剂量依赖性降低小鼠NASH模型的NAFLD活动度评分。

  • TERN-201 可剂量依赖性降低NASH小鼠模型的免疫系统RNA水平。

  • 上述结果支持进一步进行临床研究,以评估TERN-201用于治疗NASH的潜能。


书面交流“FXR激动剂TERN-101在非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型及健康受试者中的研究”的主要亮点:

  • TERN-101各剂量水平在小鼠NASH模型中可显著降低NAFLD活动度评分(NAS),显著改善纤维化水平,并降低甘油三酯水平。

  • TERN-101单次口服5 mg至600 mg在健康受试者中安全、耐受性良好,无瘙痒和胆固醇升高的不良反应。


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TERN-101和法尼醇X受体(FXR)激动机制

TERN-101是一种高效非胆汁酸类FXR激动剂,正在开发用于治疗NASH。FXR是肝脏和小肠中大量表达的一种核受体。胆汁酸(BA)是FXR的天然配体,胆汁酸与FXR的结合以及对FXR通路的激活对于调节胆汁酸合成、脂质代谢、炎症和纤维化的调控至关重要。在晚期研究中与安慰剂相比,FXR通路的激活对肝纤维化的改善有着明显的作用。所以说,FXR激动剂有望成为治疗非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)和NASH的新型治疗手段。


TERN-201和氨基脲敏感型胺氧化酶(SSAO)

TERN-201是一种强效SSAO抑制剂。SSAO又名血管粘附蛋白-1 (VAP-1) ,是具有双重功能的胺氧化酶,可通过生成过氧化氢(H2O2)增加氧化应激,并促进白细胞在肝脏中的募集,从而导致氧化应激增加、炎症和肝脏纤维化。SSAO表达水平在NASH患者中明显提高。抑制SSAO有望成为治疗NAFLD、 NASH和其他慢性纤维化肝病的有效药物。


关于上海拓臻生物科技有限公司与Terns Pharmaceuticals 

上海拓臻生物科技有限公司与Terns Pharmaceuticals是一家处于临床阶段的制药公司,专注于慢性肝病和癌症药物的研发。公司总部位于中国和美国,正在通过多种模式推进一系列小分子候选药物的研发,用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症。 拓臻利用其在疾病生物学,药物化学和临床开发领域的世界级专业能力,致力于为中国和其他全球市场的患者带来富有前景的全新疗法。欲了解进一步信息,请访问www.ternspharma.com及www.ternspharma.com.cn


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