在NASH-TAG 2020大会上发表的临床数据显示TERN-201单剂量给药导致血浆中SSAO活性下降超过90%

美国加州福斯特城与中国上海, 2020 年1月10日—Terns Pharmaceuticals 拓臻生物 , 一家专注非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症创新疗法研发的全球生物制药公司,今天公布其正在进行的NASH适应症候选药物TERN-201(SSAO抑制剂)临床Ⅰ期试验结果。上述结果发表在2020年1月9-11日于美国犹他州帕克城举行的NASH-TAG大会上。


此研究显示,单次口服TERN-201导致血浆中SSAO特异性活性接近完全并且持续性的抑制。在试验中的每个剂量水平(1 毫克、3 毫克、6 毫克和10 毫克),对血浆中SSAO活性抑制均达到90%以上。抑制作用在TERN-201 单次给药后4小时即已显示并且持续作用长达一周。此研究中未发生与临床相关的不良事件或实验检测异常的报告。

拓臻生物首席医学官Erin Quirk医学博士说:“我们在TERN-201首次人体临床研究的单次上升剂量阶段中所观察到的数据非常令人鼓舞,表明单剂量TERN-201可持续抑制SSAO活性,并且具备非常好的耐受性。我们对抑制SSAO活性以达到治疗NASH的策略充满信心,期待在不久的将来分享第二阶段研究结果,该研究将评估TERN-201重复给药的效果。”

 “这些临床数据进一步验证了我们的信念,即TERN-201可以为NASH这一目前尚无批准治疗药物的患者提供一种有价值的新治疗方法。” 拓臻生物总裁兼首席执行官钟伟东博士说。“前期研究证明SSAO抑制可以减少肝脏炎症,我们相信TERN-201对SSAO的高度选择性可最大限度地避免在NASH患者群体中的脱靶效应,从而展现其显著的治疗优势。”

TERN-201的首次人体试验是在健康受试者中进行的多阶段、单次和多次递增剂量研究。在第一阶段,32名研究志愿者接受递增剂量TERN-201或安慰剂单次给药。在研究的第二阶段,健康受试者接受递增剂量TERN-201或安慰剂重复给药。每个阶段试验的主要终点是安全性和耐受性。次要终点包括药代动力学(PK)和SSAO靶点结合的药效学(PD)生物标记物评估。

关于氨基脲敏感胺氧化酶(SSAO)抑制剂和TERN-201
氨基脲敏感胺氧化酶(SSAO),也被称为血管粘附蛋白-1(VAP-1),是一种双功能胺氧化酶,通过合成过氧化氢(H2O2)增加氧化应激,并促进白细胞在肝脏中的聚集,从而导致肝脏氧化应激、炎症和肝纤维化。前期研究结果显示,在炎症组织中血管表面的SSAO水平上调,在NASH患者循环系统中可溶性SSAO水平升高。因此,SSAO的抑制被认为对非酒精性脂肪肝(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和其他慢性纤维化肝病有治疗作用。TERN-201是一种强效的SSAO抑制剂,它通过减少氧化应激和白细胞在肝脏的聚集为NASH的治疗提供新的治疗机制。TERN-201对SSAO具有高度特异性,在体外试验中其相对于单胺氧化酶(MAO) 显示出超过7000倍的选择性。对MAO的抑制可能导致在NASH患者中潜在的药物相互作用。


关于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)
非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的重症类型,由肝脏中脂肪过量堆积所致。NASH与慢性肝脏炎症和肝细胞损伤有关,可导致纤维化、肝硬化,最终导致肝癌或肝功能衰竭。全球NAFLD和NASH发生率正快速上升,与肥胖发生率攀升有关。目前还没有获批用于治疗NASH的药物。


关于Terns Pharmaceuticals拓臻生物
Terns Pharmaceuticals拓臻生物是一家专注于慢性肝脏疾病以及癌症的临床阶段全球创新药企业,在中国上海和美国旧金山湾区均设有研发中心。公司目前正在推进一系列非酒精性脂肪性肝炎(NASH)以及癌症领域的不同治疗靶点的创新药。拓臻拥有优异的疾病生物学,药物化学,临床研发团队,致力于把更好的疗法带给中国和全球的患者。


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